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xcessbio M60230-2s說明書

4SC-202, HDAC/LSD1 Dual Inhibitor

4SC-202，HDAC/LSD1雙緩蝕劑

$109.00

一種有效，選擇性和口服生物利用度的HDAC / LSD1雙重抑制劑。

產(chǎn)品信息

生物活性：

4SC-202是一種有效的，選擇性的，可口服生物利用的HDAC / LSD1雙重抑制劑。它抑制HDAC1，HDAC2和HDAC3的IC50分別為1.20μM，1.12μM和0.57μM的I類HDAC。它還對(duì)賴氨酸特異性脫甲基酶1（LSD1）具有抑制活性。4SC-202對(duì)IIa / IIb / III類HDAC具有很高的選擇性。在HeLa細(xì)胞中，它誘導(dǎo)組蛋白H3的超乙酰化，EC50為1.1μM。它通過干擾有絲分裂紡錘體的正常發(fā)育并引起紡錘體裝置塌陷和多個(gè)成核中心，誘導(dǎo)G2 / M細(xì)胞周期停滯。另外，4SC-202對(duì)人癌細(xì)胞具有廣泛的抗增殖活性，平均IC50為0.7μM。在體內(nèi)，它在A549 NSCLC異種移植和RKO27結(jié)腸癌模型中均顯示出明顯且強(qiáng)大的抗腫瘤活性。

使用方法：

體外： 在各種體外測(cè)定中使用終濃度為10 µM的4SC-202。
體內(nèi)：每天一次以120 mg / Kg的劑量將4SC-202口服給予A549 NSCLC異種移植模型和RKO27結(jié)腸癌異種移植模型。